他司美琼
中文名称：他司美琼

英文名称：Tasimelteon

Cas登录号：609799-22-6

项目类别：睡眠改善药

项目简介：

　　他司美琼由美国Vanda制药公司研制。是一种新型口服褪黑激素受体激动剂，用于治疗睡眠障碍。

　　在一项Ⅱ期临床试验中，39名健康受试者随机分组接受他司美琼(10毫克、20毫克、50毫克、100毫克)或安慰剂；监测受试者7天：基线水平监测3天；提前睡眠-清醒时间表5小时后用药治疗时监测3天；治疗后1天。研究显示，与安慰剂相比，他司美琼可减少睡眠潜伏期时间，提高睡眠效率；与前一小时相比，治疗组患者血浆中褪黑激素转换节律呈剂量依赖性。他司美琼组比安慰剂组睡眠时间延长35～104分钟。

　　在另一项Ⅲ期临床试验中，411名健康受试者在一睡眠诊所提前睡眠-清醒时间表5小时及在诊所第一晚效应诱导短暂性失眠后，在睡觉前接受了他司美琼20毫克、50毫克、100毫克或安慰剂。结果发现，与安慰剂组相比，他司美琼组受试者提高了睡眠效率，增加了睡眠总时间，减少了睡眠启动后清醒，缩短了睡眠启动潜伏期及持续睡眠潜伏期。

　　近期完成一的项三期临床试验结果显示了他司美琼诱导非-24患者褪黑素和皮质醇昼夜节律的持续性疗效。从而使患者产生昼夜节律钟（生物钟）。 安慰剂组患者夜间睡眠，日间小憩及定时睡眠的测定结果均显著恶化，而他司美琼能使患者临床获益。非-24是一种严重的罕见昼夜节律障碍，影响了大多数完全失明的人，他们缺乏对光的感知而无法将身体的生物钟调节为一天24小时。目前还没有获得批准的治疗非24小时障碍的方法。

　　据WTO统计显示，全球有近1/4的人受到失眠困扰，我国也有10%的人群存在睡眠障碍，这包括入睡困难，睡眠不实和夜间觉醒次数过多。

项目进度：完成工艺研究。产品纯度＞99.5%，未知单杂＜0.1%

合作方式：转让合成工艺，出售原料。并可提供已知杂质3个，异构体1个。
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